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01概要
吡啶是含有一个氮杂原子的六元杂环化合物，是杂环中的优势骨架[1]。基于吡啶的环系统是药物设计领域中使用最广泛的杂环之一，被大量应用于药物的合成。在美国FDA的数据库中，有95种已获批准的药物来自吡啶或二氢吡啶，包括异烟肼和乙硫异烟胺（结核病）、地拉韦啶（艾滋病）、硝苯地平（雷诺氏综合征和早产）、吡罗昔康（治疗关节炎的非甾体抗炎药）、尼伐地平（高血压）、他克林（阿尔茨海默氏症）、克唑替尼（癌症）等等[2]。在人类漫长的药物研发进程中，大量的专利文献表明，吡啶衍生物在抗微生物、抗病毒、抗氧化、抗糖尿病、抗癌、抗疟疾、镇痛和抗炎等方面展现出了广泛的生物活性。
图1吡啶的应用
02含吡啶的上市药物
根据资料显示，在FDA批准的含N杂环类药物中，含吡啶和二氢吡啶的药物占比分别约14%和4%（图2）[3]。对含吡啶药物的取代型分析显示，吡啶药物主要以单取代为主，占60%，而二取代、三取代和四取代分别占22%、12%和6%。对于含二氢吡啶的药物，其三取代是这类药物中占比最多的类型，其次是五取代、四取代和六取代，N杂环既没有单取代，也没有双取代。
图2FDA数据库中N-杂环类药物的分布
图3展示了几种含有吡啶环的上市及申请上市药物，例如已经上市的用于治疗细菌感染的Enoxacin（依诺沙星）；对抑郁症有治疗效果的Mirtazapine（米氮平）；治疗胃溃疡、食管炎的Lansoprazole（兰索拉唑）；抗结核药物Pasiniazid（帕司烟肼）[4]；对乳腺癌、黑色素瘤有效，且在年化药小分子全球销售额排名前10的Palbociclib（哌柏西利）；对慢性粒细胞性白血病有治疗作用的NilotinibHydrochloride（尼洛替尼）；以及22年9月30日在中国获批上市，用于治疗非小细胞肺癌的Selpercatinib（塞普替尼）。
图3含有吡啶的上市药物举例
03含哌啶的在研药物
近年来，无论是国内还是国外，吡啶类化合物在新药的开发方面都被寄予了高度的重视，越来越多的含吡啶结构的分子砌块被应用于新药研发中，包括多款在研药物，如百济神州与MiratiTherapeutics合作研发的sitravatinib（司曲替尼），是一种选择性激酶抑制剂（图4），可有效抑制受体酪氨酸激酶（RTK），其中包括TAM家族受体（TYRO3、Axl、Mer）、Split家族受体（VEGFR2、KIT）以及RET，目前在全球最高研发状态处于临床三期。
图4sitravatinib结构
GDC-是罗氏旗下基因泰克公司开发的一种新型KRASG12C抑制剂，目前处于临床三期。其在临床前模型中显示出对KRASG12C蛋白具有有效的活性抑制。这款药物通过与失活状态的KRASG12C结合，将突变的KRASG12C锁定为失活状态，关闭致癌信号达到抑制肿瘤生长的作用。可用于治疗非小细胞癌、结直肠癌等携带KRASG12C突变的癌症类型。
还有完全由国内研发，目前处于临床三期的结核病领域新药，为耐药结核病的治疗带来新希望的舒达吡啶（WX-），吡啶类砌块在新药研发方面仍有着巨大的潜力。
04常用的吡啶类分子砌块举例
网化研选能够提供吡啶类大包装现货，货源稳定、价格实惠，还可按需提供定制服务。现有的产品如4-（6-氨基吡啶-3-基）哌嗪-1-羧酸叔丁酯（-59-5），可用于合成乳腺癌药物哌柏西利（图6A）；3-吡啶硼酸（-25-7），用于合成Bcr-Abl抑制剂，慢性粒细胞性白血病药尼洛替尼（图6B）；2-氟吡啶-5-硼酸频哪醇酯（-95-0）和5-甲醛-2-甲氧基吡啶（-72-5），用于合成治疗非小细胞肺癌的药物塞普替尼（图6C）等。
图6常用含吡啶结构的分子砌块应用举例
图6所含现货产品
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